轉(zhuǎn)筒法介紹

轉(zhuǎn)筒法(Rotating Cylinder Method)是一種測定透皮貼劑釋放度的方法，各國藥典均有收載。就中國、美國和歐洲藥典而言，其對應(yīng)藥典章節(jié)分別為：

中國藥典：0931溶出度與釋放度測定法

美國藥典：<724> DRUG RELEASE

歐洲藥典：2.9.4 DISSOLUTION TEST FOR TRANSDERMAL PATCHES

轉(zhuǎn)筒法與傳統(tǒng)的槳法和籃法使用相同規(guī)格的溶出杯，他們的差異在于攪拌元件，執(zhí)行轉(zhuǎn)筒法釋放度測試時(shí)，需要更換下圖所示的攪拌元件：

一個(gè)典型的轉(zhuǎn)筒法攪拌元件分為兩部分：與轉(zhuǎn)軸相連的上部轉(zhuǎn)筒和延伸轉(zhuǎn)筒（中國藥典稱之為：轉(zhuǎn)換器）。由上部轉(zhuǎn)筒底部裝入延伸轉(zhuǎn)筒，可用于尺寸較大的系統(tǒng)。

測試時(shí)，將貼劑固定于轉(zhuǎn)筒外壁，使貼劑的長軸通過轉(zhuǎn)筒的圓心，貼劑的釋放面應(yīng)朝向溶出介質(zhì)。溶出介質(zhì)的溫度應(yīng)維持在32℃ ± 0.5℃的范圍內(nèi)。測試過程中，保持轉(zhuǎn)筒底部距溶出杯內(nèi)底部25mm ± 2mm。

應(yīng)用案例

本實(shí)驗(yàn)使用銳拓RT600-UV在線紫外自動檢測溶出系統(tǒng)，進(jìn)行轉(zhuǎn)筒法釋放度測試，并在設(shè)定時(shí)間點(diǎn)自動取樣和自動執(zhí)行在線紫外測定。

實(shí)驗(yàn)樣品為利斯的明透皮貼劑：

諾華制藥 艾斯能貼劑（9.5mg/24h）。

本實(shí)驗(yàn)通過轉(zhuǎn)筒法評估樣品的體外釋放度。實(shí)驗(yàn)過程按照美國藥典USP<724> DRUG RELEASE中，Apparatus 6 (Cylinder)內(nèi)容的要求，用雙面膠帶將樣品同軸固定在轉(zhuǎn)筒上，使其釋放襯面朝向介質(zhì)。樣品進(jìn)入溶出介質(zhì)前，將內(nèi)襯拉開。

釋放度實(shí)驗(yàn)參數(shù)：

溶出裝置：USP <724> DRUG RELEASE: Apparatus 6 (Cylinder)

溶出介質(zhì)：0.9%NaCl, 1000 ml

溫    度：32℃ ± 0.5℃

轉(zhuǎn)    速：50 RPM

取樣時(shí)間：5min，15min，30min，45min，60min，120min，240min，420min，540min，720min，1440min

在線UV自動檢測：

檢測波長：UV at 210nm

檢測光程：10mm

系統(tǒng)在每個(gè)設(shè)定的取樣時(shí)間點(diǎn)自動進(jìn)行取樣，并自動進(jìn)行在線UV檢測，完成檢測的樣品溶液全部回補(bǔ)到原來的溶出杯中。故整個(gè)UV在線檢測過程溶出介質(zhì)體積保存不變，無需另外補(bǔ)液。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：

樣品的釋放度曲線如下：